盐酸安畅

安畅说明书

请仔细阅读《安畅说明书》并按说明使用或在医师指导下购买和使用

通用名称安畅

西药国产处方药医保甲

类

批准文号 国药准字H20040383

生产企业正安医药(四川)有限公司

功能主治盐酸多巴酚丁胺适用于心脏血液输出量不能满足体循环要求而出现低灌注状态需要采用强心剂治疗的患者 由于心室充盈压异常升高导致出现肺充血和肺水肿的危险需要进行强心治疗的患者。下列情况可造成低灌注状态 1 心源性

A急性心力衰竭(1 )急性心肌梗死 (2)心源性休克 (3)心脏手术以后 (4)药物引发的心脏收缩力下降例如β-肾上腺素能受体阻断剂过量。 B慢性心力衰竭(1 )慢性充血性心力衰竭的急性代偿失调。 (2)作为常规口服强心剂、全身性血管扩张药以及利尿药的补充对晚期慢性充血性心力衰竭进行暂时性的强心。 2非心源性的A 由于创伤、手术、败血症或血容量不足导致急性低灌注状态 出现平均动脉压高于70mmHg且肺毛细管楔压为18mmHg或更高并伴有对高容量及心室充盈压升高的反应不充分时。

B继发于机械换气且伴有呼气终末正压(PEEP)的低输出量。在采用运动负荷试验诊断冠状动脉疾病时盐酸多巴酚丁胺也许能用来替代体育运动。如同负荷试验中运动一样 当把盐酸多巴酚丁胺用于这一目的时必须告知病人这种试验的潜在风险。此外病人必须接受同样的严密监测 以进行标准的运动负荷试验包括连续的心电图监测。

用法用量给药方法 由于盐酸多巴酚丁胺的半衰期短所以必须以连续静脉输注的方式给药。继开始常速输注或继改变输注速度后大约在10分钟之内血浆多巴酚丁胺

的浓度可以达到稳定状态。因此无需给予负荷剂量或大剂量快速注射而且也不推荐这样做。推荐剂量对于绝大多数病人而言能够使心输出量增加的输注速度范围为2.5至10μg/kg/分钟。要使血液动力学得到适当的改善剂量常常需要高达20μg/kg/分钟。有报道称在极少数情况下输注速度高达40μg/kg/分钟。给药速度与治疗的持续时间必须根据病人的反应进行调整并根据下列临床指征加以确定血液动力学参数例如心率和节律、动脉压、 以及当时能够得到的参数心输出量和心室充盈压的测定值(中心静脉压、肺毛细管楔压和左心房压) 以及肺充血和器官充盈的体征(尿量、皮肤温度和精神状态)。给人输注的最高浓度曾经达到5000mg/L(250mg/50mL)。必须根据病人对液体的需求决定最后的给药容量。逐渐减少剂量通常是明智的而不是突然停止使用盐酸多巴酚丁胺治疗。剂量单位在大部分有关盐酸多巴酚丁胺的报告中均以与体重的相对关系来表达剂量例如 μg/kg/分钟。这种方式有利于表明在婴儿与儿童中使用的剂量与成人之间的关系体重的差别对盐酸多巴酚丁胺的作用影响不大;由于盐酸多巴酚丁胺的剂量在每位病人中都需进行调节在成人中使用μg/分钟作为单位可能更容易给药。盐酸多巴酚丁胺的起始剂量可能为100至200μg/分钟随后逐渐增加到1000至2000μg/分钟或更高这取决于每位病人的临床及血液动力学的反应。重溶盐酸多巴酚丁胺可以通过注射用灭菌水、注射用抑菌水或5%葡萄糖注射液进行重溶。偶尔 当预计在相对延长的输注时间内输注容量小的药物时使用注射用抑菌水对盐酸多巴酚丁胺进行重溶可能会减低重溶液被细菌污染的危险。不得使用生理盐水对盐酸多巴酚丁胺进行重溶 因为氯离子可能会通过一种常见的离子作用而影响盐酸多巴酚丁胺的最初溶解。重溶时加入10mL稀释液至含有盐酸多巴酚丁胺250mg的7051号药瓶中。如果溶质未能彻底溶解再加入10mL稀释液进一步稀释。当浓度高达25mg/mL时重溶后的盐酸多巴酚丁胺依然维持稳定。然而在大多数情况下给药以前应将盐酸多巴酚丁胺进一步稀释至浓度为5mg/mL或更低。使用5%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液或乳酸钠注射液进行稀释。不得将盐酸多巴酚丁胺加入到含有5%碳酸氢钠的抑菌注射液或其它任何强碱性溶液中。 由于可能存在着物理上的不相容性

建议不要将其它药物与盐酸多巴酚丁胺混合在同一种溶液中。不得将盐酸多巴酚丁胺与其它药物或含有亚硫酸氢钠及乙醇的稀释液共同注射。稳定性重溶后的溶液可以在冰箱中贮存96小时或在室温下贮存24小时。配制好的静脉输注液必须在24小时内使用。含有盐酸多巴酚丁胺的溶液可能会呈粉色假如出现的话颜色会随着时间而加深。这一颜色的变化是由于药物的轻微氧化作用造成的但在上述指定的重溶时间范围内药物的疗效不会明显地丢失。根据盐酸多巴酚丁胺的浓度决定输注速度对液体输注速度的要求是为了提供特定的剂量它是输注液中盐酸多巴酚丁胺浓度的一个函数。下表说明了分别采用3种盐酸多巴酚丁胺浓度(250、 500以及1000mg/L)以不同速度给药时的用药剂量(μg/kg/分钟)。

成分本品主要成分为盐酸多巴酚丁胺。

相关疾病败血症,急性心肌梗死,心源性休克,慢性心功能不全,充血性心力衰竭,慢性心力衰竭,急性心力衰竭,肺水肿

剂型

注射剂

不良反应

1 心率加快、血压升高以及心室异位搏动在许多病人收缩压升高10至20mmHg心率加快515次/分钟。

(参阅警告中有关变时性和加压作用的内容)。

在输注盐酸多巴酚丁胺期间大约有5%的病人出现了室性早搏的情况。

这些作用通常都与剂量有关。

2低血压偶有报道指出血压急剧下降与使用多巴酚丁胺治疗有关。

减低剂量或停止输注一般能使血压迅速地回复到基线水平。

在极少数情况下可能需要进行处置而且可能无法立即得到逆转。

3静脉输注部位的反应静脉炎偶有报道。

不小心发生渗漏后出现了局部炎性改变。

已经报道了有关皮肤坏死的零星病例(皮肤组织破坏)。

4各种不常见的作用在1%至3%的病人中报道了下列不良作用恶心、头痛、心绞痛、不明确的胸痛、心悸以及呼吸短促。

已经报道了有关血小板减少症的零星病例。

如同其它儿茶酚胺类一样给予盐酸多巴酚丁胺能导致血清钾浓度的轻度降低但达到低钾血症水平的极少(参阅注意事项)。

5长期安全性除了在较短的输注内见到的那些不良作用以外输注直至72小时未见其它不良作用。

有证据显示连续输注盐酸多巴酚丁胺72小时或更长时会发生部分耐受 因此可能需要更高的剂量以维持相同的作用。

禁忌

以往对盐酸多巴酚丁胺有过敏表现的病人禁止用。

注意事项

一般注意事项1 如同使用任何胃肠外的儿茶酚胺一样在盐酸多巴酚丁胺给药期间必须严密监测心率和节律、血压以及输注速度。

当开始治疗时建议采用心电图监测直至达到了稳定的反应。

2使用盐酸多巴酚丁胺治疗前必须对血容量不足进行纠正这一点是公认的。

3对于存在着明显的机械性阻塞例如严重的主动脉瓣狭窄的患者本品无明显疗效。心力衰竭并发急性心肌梗死时的用法虽然治疗心力衰竭及减小心脏的直径能够减低心肌的耗氧量但使用强心剂后心肌对氧的需求增加及局部缺血的加剧而导致梗死范围扩大的问题仍然值得留意。

急性心肌梗死后使用盐酸多巴酚丁胺的临床与试验性证据提示 当使用的剂量未引起心率或动脉压过度升高时盐酸多巴酚丁胺不会对心肌产生副作用。

对盐酸多巴酚丁胺的剂量应当进行调节以防止心率过度加快和收缩压过度升高。低灌注状态时的用法当低灌注状态主要是由心输出量减低所引起且同时发生心室充

盈压升高的时候输注盐酸多巴酚丁胺可能对压力的恢复起到帮助作用。

在治疗急性低灌注状态时 当容量得到补充以及肺楔压或中心静脉压升高而心输出量和动脉压没有升高时盐酸多巴酚丁胺也许能改善输出量并对动脉压的恢复有所帮助。

总之 当平均动脉压低于70mmHg且未出现心室充盈压升高时可能存在着血容量不足在给予盐酸多巴酚丁胺以前需要用适当容量的扩容剂进行治疗。

假如在给予盐酸多巴酚丁胺期间尽管心室充盈压和心输出量处于适当的水平而动脉血压维持在低水平或持续下降此时可能需要考虑同时给予外周血管收缩药例如多巴胺或去甲肾上腺素。

实验室检查象其它β2-受体激动剂一样多巴酚丁胺能够使血清钾浓度产生轻度的下降但极少达到低钾血症的水平。

因此应当考虑对血清钾予以监测。

警告 1 心率加快或动脉血压升高盐酸多巴酚丁胺可能会引起心率加快或血压升高特别是收缩压。

在临床研究中大约有10%的病人出现心率加快30次/分钟或更快而大约7.5%的病人则出现收缩压升高50mmHg或更高。

减少剂量通常能使这些作用迅速逆转。

以前患有高血压的病人更有可能出现过高的增压反应。

2房室传导加强 由于盐酸多巴酚丁胺能促进房室传导患有心房扑动或心房颤动的病人可能会发生快速的心室反应。

3室性心动过速盐酸多巴酚丁胺可能会促进或加剧心室的异位活动极少数情况下它会引发室性心动过速或室颤。

4心室充盈受损及心室流出道受阻在大部分患有机械性障碍的病人中影响肌肉收缩力的药物包括盐酸多巴酚丁胺不能改善血液动力学这种障碍干扰了心室的充盈或流出或两者均有。

在心室顺应性明显降低的患者中强心作用可能不明显这种情况见于患有心包填塞、主动脉瓣狭窄以及特发性肥厚性主动脉瓣下狭窄的病人中。

如果心脏扩大或它的作用低于α-肾上腺素能受体拮抗剂过高的作用时在某些病人中也许可以看到有益的强心作用。

5过敏有的过敏反应与盐酸多巴酚丁胺有关包括偶有报道的皮疹、发热、嗜酸性细胞增多以及支气管痉挛。

药物相互作用

假如给病人使用了β肾上腺素能受体拮抗剂盐酸多巴酚丁胺的效能就可能减弱。在这种情况下未受到抵消的盐酸多巴酚丁胺的α激动剂作用可能就会变得明显包括外周血管的收缩以及高血压。

相反地 α肾上腺素能的阻断可能会使β1和β2的作用明显从而导致心悸和血管舒张。临床研究表明盐酸多巴酚丁胺与下列药物间无明显的相互作用这些药物包括洋地黄制剂、速尿、安体舒通、利多卡因、硝酸甘油、硝普钠、硝酸异山梨醇、吗啡、阿托品、肝素、鱼精蛋白、氯化钾、叶酸及对乙酰氨基酚。

药理作用

1对心肌产生正性肌力作用主要作用于β1受体对β2及α受体作用相对较小。 2能直接激动心脏β1受体以增强心肌收缩和增加搏出量使心排血量增加。 3可降低外周血管阻力后负荷减少 但收缩压和脉压一般保持不变或仅因心排血量增加而有所增加。 4能降低心室充盈压促进房室结传导。 5心肌收缩力有所增强冠状动脉血流及心肌耗氧量常增加。 6由于心排血量增加肾血流量及尿量常增加。 7本品与多巴胺不同多巴酚丁胺并不间接通过内源性去甲肾上腺素的释放而是直接作用于心脏。孕妇用药

生殖实验表明给予大鼠剂量高达正常人体剂量的3.5倍(1 Omg/kg/min给药24小时一天中共给予14.4 m g/kg)给予家兔的剂量高达正常人体剂量的2倍均未见盐酸多巴酚

丁胺对胎儿有危害或有致畸形的现象。 由于在妊娠妇女中没有进行足够的以及具有良好对照的研究而且由于在动物中所作的生殖研究并不总能预测人的反应除非潜在的效益超过了对胎儿潜在的威胁否则妊娠期间不得使用盐酸多巴酚丁胺。分娩盐酸多巴酚丁胺对分娩的影响尚不清楚。哺乳妇女 尚不了解本药是否会分泌到人乳中。由于许多药物能够分泌到人乳中 因此当哺乳妇女使用盐酸多巴酚丁胺时必须谨慎。假如哺乳的妇女需要使用盐酸多巴酚丁胺治疗期间应停止哺乳。

儿童用药

盐酸多巴酚丁胺已经用于因患有失代偿心力衰竭、心脏手术以及心源性和脓毒性休克而导致低输出量低灌注状态的儿童。在儿童中盐酸多巴酚丁胺的某些血液动力学作用在定量和定性方面可能与成人有所不同(参阅临床药理学)。出现心率加快和血压升高的频率似乎在儿童中更高且更为严重。如同成人一样儿童的肺楔压可能不会下降或者实际上出现升高特别是小于l岁的婴儿。因此在儿童中使用盐酸多巴酚丁胺必须进行严密的监测密切注意其药效变化。