乙酰本为5100s
本为5100s 时间:2021-04-02 阅读:()
·实验研究·对乙酰氨基酚缓释干混悬剂在家犬体内的药代动力学及相对生物利用度Pharmacokineticsandrelativebioavailabilityofsustained-releaseacetaminophendriedsuspensionsinhealthydogs高守红1,范国荣13,吴志明2,郑梁元2(1.
第二军医大学药学院药物分析学教研室,上海市药物代谢产物研究重点实验室,上海200433;2.
上海兴康医药研究开发有限公司,上海200032)[摘要]目的:研究单剂量口服对乙酰氨基酚缓释干混悬剂在家犬体内的药代动力学和相对生物利用度.
方法:采用反相高效液相色谱法,测定6条成年健康家犬(体质量1015~1115kg,雌雄各半)单剂量(650mg只)口服对乙酰氨基酚缓释干混悬剂(受试制剂)和对乙酰氨基酚控释片(泰诺林)(参比制剂)后不同时间点(给药前及给药后0125、015、110、115、210、310、410、510、610、810、1010、1510和2410h)血浆中对乙酰氨基酚的浓度,绘制血药浓度2时间曲线,计算药代动力学参数及相对生物利用度.
结果:本所建立的方法不受血浆中内源性物质的干扰,线性范围0110~20100Λgml(r=019999),日内、日间精密度RSD2).
低、中、高三种标准血浆样品的方法回收率分别为(104.
21±6.
57)%、(97.
23±4.
21)%、(99.
57±1.
19)%;日内精密度分别为6.
30%、4.
33%、1.
19%(n=5);日间精密度分别为4.
48%、6.
26%、4.
41%(n=5).
2.
2药代动力学和生物等效性评价平均血药浓度2时间曲线见图1.
血药浓度数据采用3P87程序经计算机自动迭代拟合,以实测值与理论值比较及AIC值判断,结果显示对乙酰氨基酚在家犬体内的药代动力学过程呈一级吸收的二室开放模型,主要药代动力学参数见表1.
平均相对生物利用度为(102.
58±10.
15)%(89.
01%~117.
64%).
结果表明试验制剂间及交叉周期间无显著性差异(P>0.
05),仅家犬个体间存在差异;进一步对lncmax、lnAUC02∞进行双单侧t检验,结果表明对乙酰氨基酚缓释干混悬剂和对乙酰氨基酚控释片(泰诺林)具有生物等效性.
3讨论本实验采用方便、实用的反相高效液相色谱法[3~5],以乙酸乙酯提取血浆样品,水与甲醇混合物为流动相,测定对乙酰氨基酚缓释干混悬剂,样品制备过程简单,测定方法精密度高、重现性好、专属性强、最低定量限为2ng(SN>2),药物与血浆中杂质具有较高的分离度,能满足体内低浓度药物检测及药代动力学和生物利用度研究的需要.
6条健康家犬随机交叉单剂量(650mg)口服国产对乙酰氨基酚缓释干混悬剂和进口对乙酰氨基酚控释片(泰诺林)的体内动态过程表明,研制的国产缓释干混悬剂与进口控释片的血药浓度变化趋势基本一致,呈现一级吸收的二室开放模型,达到了所设计的缓释释药特征.
图1两种对乙酰氨基酚制剂的平均血药浓度-时间曲线表1药代动力学参数参数对乙酰氨基酚干混悬剂对乙酰氨基酚控释片t12(th)3.
26±0.
602.
68±0.
45tmax(th)2.
10±0.
503.
00±0.
60cmax(ΘBΛg·ml-1)9.
09±3.
588.
77±3.
40ClF(L·h-1)21.
67±9.
8421.
89±9.
22AUC0~24h(Λg·h·ml-1)34.
31±13.
5433.
28±12.
16AUC0~∞(Λg·h·ml-1)34.
96±13.
4633.
88±12.
18MRT(th)4.
65±0.
634.
38±0.
28[参考文献][1]中华人民共和国卫生部药典委员会编.
中华人民共和国药典(二部)[S].
北京:化学工业出版社,2000.
2062210.
[2]陈坚行.
颗粒剂、干混悬剂投药量质控方法探讨[J].
中国药品标准,2002,3(1):27228.
[3]崔景斌,奚念朱,蒋新国,等.
HPLC测定对乙酰氨基酚鼻腔滴剂的人体相对生物利用度[J].
中国药学杂志,1998,33(6):3572360.
[4]彭文兴,闫小华,李焕德,等.
对乙酰氨基酚凝胶在人体的药动学和生物利用度[J].
中国医院药学杂志,1997,17(2):56258.
[5]YinOQP,TomlinsonB,ChowAHL,etal.
PharmacokineticsofacetaminopheninHongKongChinesesubjects[J].
IntJPharm,2001,222(2):3052308.
[收稿日期]2004202217[修回日期]2004205210[本文编辑]尹茶·2301·第二军医大学学报2004年9月,第25卷1994-2007ChinaAcademicJournalElectronicPublishingHouse.
Allrightsreserved.
http://www.
cnki.
net
第二军医大学药学院药物分析学教研室,上海市药物代谢产物研究重点实验室,上海200433;2.
上海兴康医药研究开发有限公司,上海200032)[摘要]目的:研究单剂量口服对乙酰氨基酚缓释干混悬剂在家犬体内的药代动力学和相对生物利用度.
方法:采用反相高效液相色谱法,测定6条成年健康家犬(体质量1015~1115kg,雌雄各半)单剂量(650mg只)口服对乙酰氨基酚缓释干混悬剂(受试制剂)和对乙酰氨基酚控释片(泰诺林)(参比制剂)后不同时间点(给药前及给药后0125、015、110、115、210、310、410、510、610、810、1010、1510和2410h)血浆中对乙酰氨基酚的浓度,绘制血药浓度2时间曲线,计算药代动力学参数及相对生物利用度.
结果:本所建立的方法不受血浆中内源性物质的干扰,线性范围0110~20100Λgml(r=019999),日内、日间精密度RSD2).
低、中、高三种标准血浆样品的方法回收率分别为(104.
21±6.
57)%、(97.
23±4.
21)%、(99.
57±1.
19)%;日内精密度分别为6.
30%、4.
33%、1.
19%(n=5);日间精密度分别为4.
48%、6.
26%、4.
41%(n=5).
2.
2药代动力学和生物等效性评价平均血药浓度2时间曲线见图1.
血药浓度数据采用3P87程序经计算机自动迭代拟合,以实测值与理论值比较及AIC值判断,结果显示对乙酰氨基酚在家犬体内的药代动力学过程呈一级吸收的二室开放模型,主要药代动力学参数见表1.
平均相对生物利用度为(102.
58±10.
15)%(89.
01%~117.
64%).
结果表明试验制剂间及交叉周期间无显著性差异(P>0.
05),仅家犬个体间存在差异;进一步对lncmax、lnAUC02∞进行双单侧t检验,结果表明对乙酰氨基酚缓释干混悬剂和对乙酰氨基酚控释片(泰诺林)具有生物等效性.
3讨论本实验采用方便、实用的反相高效液相色谱法[3~5],以乙酸乙酯提取血浆样品,水与甲醇混合物为流动相,测定对乙酰氨基酚缓释干混悬剂,样品制备过程简单,测定方法精密度高、重现性好、专属性强、最低定量限为2ng(SN>2),药物与血浆中杂质具有较高的分离度,能满足体内低浓度药物检测及药代动力学和生物利用度研究的需要.
6条健康家犬随机交叉单剂量(650mg)口服国产对乙酰氨基酚缓释干混悬剂和进口对乙酰氨基酚控释片(泰诺林)的体内动态过程表明,研制的国产缓释干混悬剂与进口控释片的血药浓度变化趋势基本一致,呈现一级吸收的二室开放模型,达到了所设计的缓释释药特征.
图1两种对乙酰氨基酚制剂的平均血药浓度-时间曲线表1药代动力学参数参数对乙酰氨基酚干混悬剂对乙酰氨基酚控释片t12(th)3.
26±0.
602.
68±0.
45tmax(th)2.
10±0.
503.
00±0.
60cmax(ΘBΛg·ml-1)9.
09±3.
588.
77±3.
40ClF(L·h-1)21.
67±9.
8421.
89±9.
22AUC0~24h(Λg·h·ml-1)34.
31±13.
5433.
28±12.
16AUC0~∞(Λg·h·ml-1)34.
96±13.
4633.
88±12.
18MRT(th)4.
65±0.
634.
38±0.
28[参考文献][1]中华人民共和国卫生部药典委员会编.
中华人民共和国药典(二部)[S].
北京:化学工业出版社,2000.
2062210.
[2]陈坚行.
颗粒剂、干混悬剂投药量质控方法探讨[J].
中国药品标准,2002,3(1):27228.
[3]崔景斌,奚念朱,蒋新国,等.
HPLC测定对乙酰氨基酚鼻腔滴剂的人体相对生物利用度[J].
中国药学杂志,1998,33(6):3572360.
[4]彭文兴,闫小华,李焕德,等.
对乙酰氨基酚凝胶在人体的药动学和生物利用度[J].
中国医院药学杂志,1997,17(2):56258.
[5]YinOQP,TomlinsonB,ChowAHL,etal.
PharmacokineticsofacetaminopheninHongKongChinesesubjects[J].
IntJPharm,2001,222(2):3052308.
[收稿日期]2004202217[修回日期]2004205210[本文编辑]尹茶·2301·第二军医大学学报2004年9月,第25卷1994-2007ChinaAcademicJournalElectronicPublishingHouse.
Allrightsreserved.
http://www.
cnki.
net
VirtVPS抗投诉瑞士VPS上线10美元/月
专心做抗投诉服务器的VirtVPS上线瑞士机房，看中的就是瑞士对隐私的保护，有需要欧洲抗投诉VPS的朋友不要错过了。VirtVPS这次上新的瑞士服务器采用E-2276G处理器，Windows/Linux操作系统可选。VirtVPS成立于2018年，主营荷兰、芬兰、德国、英国机房的离岸虚拟主机托管、VPS、独立服务器、游戏服务器和外汇服务器业务。VirtVPS 提供世界上最全面的安全、完全受保护和私...
CloudCone：洛杉矶MC机房KVM月付1.99美元起,支持支付宝/PayPal
CloudCone是一家成立于2017年的国外VPS主机商，提供独立服务器租用和VPS主机，其中VPS基于KVM架构，多个不同系列，譬如常规VPS、大硬盘VPS等等，数据中心在洛杉矶MC机房。商家2021年Flash Sale活动继续，最低每月1.99美元，支持7天退款到账户，支持使用PayPal或者支付宝付款，先充值后下单的方式。下面列出几款VPS主机配置信息。CPU：1core内存：768MB...
香港物理服务器 E5-2660v2 16G 500GSSD 增送20G防御 688/月 华纳云
#年终感恩活动#华纳云海外物理机688元/月，续费同价，50M CN2 GIA/100M国际大带宽可选，超800G 防御，不限流华纳云成立于2015年，隶属于香港联合通讯国际有限公司。拥有香港政府颁发的商业登记证明，作为APNIC 和 ARIN 会员单位，现有香港、美国等多个地区数据中心资源，百G丰富带宽接入，坚持为海内外用户提供自研顶级硬件防火墙服务，支持T B级超大防护带宽，单IP防护最大可达...
本为5100s为你推荐
-
易烊千玺弟弟创魔方世界纪录易烊千玺带弟弟参加的那个节目是什么沙滩捡12块石头价值近百万捡块石头价值一亿 奇石到底应该怎么定价京沪高铁上市首秀在中国股市中：京沪高铁概念股有哪些permissiondeniedpermission denied 怎么解决特朗普取消访问丹麦特朗普访华后还会去那里？sonicchat苹果手机微信显示WeChat比肩工场比肩成局 什么意思partnersonlinecashfiesta 该怎么使用啊~~www.36ybyb.com有什么网址有很多动漫可以看的啊?我知道的有www.hnnn.net.很多好看的！但是．．．都看了！我想看些别人哦！还有优酷网也不错．．．dadi.tv电视机如何从iptv转换成tv？