大连化物所代谢酶特异性探针底物研发取得新进展
大连化物所代谢酶特异性探针底物研发取得新
进展
近日中国科学院大连化学物理研究所药用资源开发研究组杨凌研究团队采用计算机辅助筛选及酶催化位点局部改造的策略成功设计研发了首个细胞色素
P450 A1亚酶的高特异性荧光探针底物相关研究成果发表在《化学科学》
Cheical Sc n DOI 10 1039/C6SC03970G上.
酶是生物体内分布的具有催化活性的一类蛋白质.人体内分布了数千种代谢酶其可催化6000余种生化反应并在内源性代谢和外源物代谢处置中发挥着至关重要的作用。长期以来,设计开发亚型特异性的探针底物一直是生物医药领域的一大挑战。该研究中研发人员以细胞色素4501(CY1 A家族为研究对象,基于CYPA1与P1A在催化活性空腔上的微小差别采用酶催化位点局部改造的策略并借助计算机辅助筛选及代谢表型筛选设计合成了首个CPA1亚型选择性的荧光探针底物。该探针对目标酶具有极高的特异性不仅可实现P与P1 A2等相似亚型酶间的区分,同时其也不被人体分布的其它细胞色素P450酶催化。该探针底物不仅适用于单酶、细胞及组织等不同生物体系中CYP1 A1酶活的实时定量检测及YP1抑制剂的高通量筛选与评价还可用于活细胞及活组织中YP1的亚细胞定位及生物成像研究。此外该探针的设计研发策略还可用于指导其它I相代谢酶特异性探针底物的开发。该研究成果是该团队继2019年提出远端改造(在远离催化位点的区域对探针底物进行提高酶亲和力和特异性的结构改造策略研发酶特异性探针底物(J。Am.Chem c 01 , 137:148— 4 之后的又一代表性工作。
大连化物所代谢酶特异性探针底物研发取得新进展
上述工作得到国家自然科学基金项目、 国家“9 ”计划及精细化工国家重点实验室开放课题的支持。
大连化物所代谢酶特异性探针底物研发取得新进展
简介酷盾安全怎么样?酷盾安全,隶属于云南酷番云计算有限公司,主要提供高防CDN服务,高防服务器等,分为中国境内CDN,和境外CDN和二个产品,均支持SSL。目前CDN处于内测阶段,目前是免费的,套餐包0.01一个。3G流量(高防CDN)用完了继续续费或者购买升级包即可。有兴趣的可以看看,需要实名的。官方网站: :点击进入官网云南酷番云计算有限公司优惠方案流量3G,用完了不够再次购买或者升级套餐流量...
pia云怎么样?pia云是一家2018的开办的国人商家,原名叫哔哔云,目前整合到了魔方云平台上,商家主要销售VPS服务,采用KVM虚拟架构 ,机房有美国洛杉矶、中国香港和深圳地区,洛杉矶为crea机房,三网回程CN2 GIA,带20G防御。目前,Pia云优惠促销,年付全场8折起,香港超极速CN2季付活动,4核4G15M云服务器仅240元/季起,香港CN2、美国三网CN2深圳BGP优质云服务器超高性...
官方网站:点击访问青云互联活动官网优惠码:终身88折扣优惠码:WN789-2021香港测试IP:154.196.254美国测试IP:243.164.1活动方案:用户购买任意全区域云服务器月付以上享受免费更换IP服务;限美国区域云服务器凡是购买均可以提交工单定制天机防火墙高防御保护端口以及保护模式;香港区域购买季度、半年付、年付周期均可免费申请额外1IP;使用优惠码购买后续费周期终身同活动价,价格不...