大连化物所代谢酶特异性探针底物研发取得新进展
大连化物所代谢酶特异性探针底物研发取得新
进展
近日中国科学院大连化学物理研究所药用资源开发研究组杨凌研究团队采用计算机辅助筛选及酶催化位点局部改造的策略成功设计研发了首个细胞色素
P450 A1亚酶的高特异性荧光探针底物相关研究成果发表在《化学科学》
Cheical Sc n DOI 10 1039/C6SC03970G上.
酶是生物体内分布的具有催化活性的一类蛋白质.人体内分布了数千种代谢酶其可催化6000余种生化反应并在内源性代谢和外源物代谢处置中发挥着至关重要的作用。长期以来,设计开发亚型特异性的探针底物一直是生物医药领域的一大挑战。该研究中研发人员以细胞色素4501(CY1 A家族为研究对象,基于CYPA1与P1A在催化活性空腔上的微小差别采用酶催化位点局部改造的策略并借助计算机辅助筛选及代谢表型筛选设计合成了首个CPA1亚型选择性的荧光探针底物。该探针对目标酶具有极高的特异性不仅可实现P与P1 A2等相似亚型酶间的区分,同时其也不被人体分布的其它细胞色素P450酶催化。该探针底物不仅适用于单酶、细胞及组织等不同生物体系中CYP1 A1酶活的实时定量检测及YP1抑制剂的高通量筛选与评价还可用于活细胞及活组织中YP1的亚细胞定位及生物成像研究。此外该探针的设计研发策略还可用于指导其它I相代谢酶特异性探针底物的开发。该研究成果是该团队继2019年提出远端改造(在远离催化位点的区域对探针底物进行提高酶亲和力和特异性的结构改造策略研发酶特异性探针底物(J。Am.Chem c 01 , 137:148— 4 之后的又一代表性工作。
大连化物所代谢酶特异性探针底物研发取得新进展
上述工作得到国家自然科学基金项目、 国家“9 ”计划及精细化工国家重点实验室开放课题的支持。
大连化物所代谢酶特异性探针底物研发取得新进展
随着自媒体和短视频的发展,确实对于传统的PC独立网站影响比较大的。我们可以看到云服务器商家的各种促销折扣活动,我们也看到传统域名商的轮番新注册和转入的促销,到现在这个状态已经不能说这些商家的为用户考虑,而是在不断的抢夺同行的客户。我们看到Namecheap商家新注册域名和转入活动一个接一个。如果我们有需要新注册.COM域名的,只需要5.98美元。优惠码:NEWCOM598。同时有赠送2个月免费域名...
易探云怎么样?易探云是目前国内少数优质的香港云服务器服务商家,目前推出多个香港机房的香港云服务器,有新界、九龙、沙田、葵湾等机房,还提供CN2、BGP及CN2三网直连香港云服务器。近年来,许多企业外贸出海会选择香港云服务器来部署自己的外贸网站,使得越来越多的用户会选择易探云作为网站服务提供平台。今天,云服务器网(yuntue.com)小编来谈谈易探云和易探云服务器怎么样?具体香港云服务器多少钱1个...
LightNode官网LightNode是一家位于香港的VPS服务商.提供基于KVM虚拟化技术的VPS.在提供全球常见节点的同时,还具备东南亚地区、中国香港等边缘节点.满足开发者建站,游戏应用,外贸电商等应用场景的需求。为用户带来高性能服务器以及优质的服务的同时还提供丰厚的促销活动,新用户注册最高送$20。注册用户带新客即可得10%返佣。商家支持PayPal,支付宝等支付方式。官网:https:/...