18医师学习交流群群号:48057245918药师学习交流群群号:34370990818卫生职称考试交流群群号:53518498318护士学习交流群群号:5290532211、氟哌啶醇与以下哪些药物临床用途相似A、地西泮B、氯普噻吨C、奋乃静D、唑吡坦E、氯丙嗪2、根据骈合原理而设计的非典型抗精神病药是A、洛沙平B、利培酮C、喹硫平D、齐拉西酮E、多塞平3、以下药物具有抗抑郁作用的是A、文拉法辛B、丙咪嗪C、氯米帕明D、氯氟沙明E、舍曲林4、有关氟西汀的正确叙述是A、结构中含有对氯苯氧基结构B、抗抑郁作用机制是选择性抑制中枢神经对5-HT重摄取C、抗抑郁作用机制是抑制单胺氧化酶D、主要活性代谢物N-去甲氟西汀也有抗抑郁作用E、结构中有1个手性碳,临床用外消旋体5、与吗啡叙述相符的是A、结构中含有醇羟基B、结构中有苯环C、结构中含羰基D、为μ阿片受体激动剂E、结构中有5个手性碳原子6、以下哪些与阿片受体模型相符A、一个适合芳环的平坦区B、有一个阳离子部位与药物的负电荷中心相结合C、有一个负离子部位与药物的正电荷中心相结合D、有一个方向合适的凹槽与药物结构中的烃基链相适应E、有一个方向合适的凹槽与药物结构中羟基链相适应7、吗啡的分解产物和体内代谢产物包括A、伪吗啡B、N-氧化吗啡C、阿扑吗啡D、去甲吗啡E、可待因8、某女40岁,误服大量的对乙酰氨基酚,为防止肝坏死,可选用的解毒药物是A、谷胱甘肽B、甘氨酸C、缬氨酸D、乙酰半胱氨酸E、胱氨酸9、与布洛芬叙述相符的是A、含有异丁基B、含有苯环C、为羧酸类非甾体抗炎药D、临床用其右旋体E、为环氧合酶抑制剂10、下列哪些药物不是非甾体抗炎药A、可的松B、吲哚美辛C、双氯芬酸钠D、地塞米松E、吡罗昔康11、下列哪些与布洛芬相符A、为非甾体消炎镇痛药B、具有抗菌作用C、其化学结构中含有一个手性碳原子,临床上使用其消旋体D、结构中含有异丁基E、为抗溃疡病药物12、下列哪些药物是抗痛风药A、贝诺酯B、丙磺舒C、乙胺丁醇D、别嘌醇E、氢氯噻嗪13、下列哪项与可待因的结构描述相符A、含N-甲基哌啶B、含呋喃环C、含酚羟基D、含醇羟基E、药用磷酸盐14、与乙酰半胱氨酸相符的有A、具有半胱氨酸的基本结构B、分子中有巯基,易被氧化C、有较强的黏液溶解作用D、与两性霉素等有配伍禁忌E、属于镇咳药15、结构中含有叔丁基的药物有A、沙丁胺醇B、沙美特罗C、特布他林D、班布特罗E、福莫特罗16、临床使用的平喘药包括A、磷酸二酯酶抑制剂B、影响白三烯系统的药物C、糖皮质激素类药物D、M胆碱受体拮抗剂E、β肾上腺素受体激动剂17、下列药物属于白三烯受体拮抗剂的是A、孟鲁司特B、扎鲁司特C、普鲁斯特D、齐留通E、色甘酸钠18、下列哪些药物常用作抗溃疡药A、H1受体拮抗剂B、H2受体拮抗剂C、β受体拮抗剂D、质子泵抑制剂E、钙拮抗剂19、结构中含有硫醚结构的药物有A、西咪替丁B、法莫替丁C、罗沙替丁D、雷尼替丁E、奥美拉唑20、对奥美拉唑叙述正确的是A、可视作前药B、具弱碱性和弱酸性C、属于可逆性质子泵抑制剂D、结构中含有亚砜基团E、S与R异构体具有相同的疗效1、【正确答案】BCE【答案解析】氯普噻吨与舒必利、奋乃静、氯丙嗪同为抗精神病药.
2、【正确答案】BD【答案解析】利培酮和齐拉西酮是运用骈合原理设计的非经典抗精神病药物.
3、【正确答案】ABCDE【答案解析】选项中药物均有抗抑郁作用.
4、【正确答案】BDE【答案解析】氟西汀及其代谢产物去甲氟西汀都选择性地抑制中枢神经系统对5-HT的再吸收,延长和增加5-HT的作用5、【正确答案】ABDE【答案解析】吗啡结构中不含有羰基.
6、【正确答案】ACD【答案解析】Becket和Casy于1954年根据吗啡及合成镇痛药的共同药效构象提出了吗啡受体活性部位模型,按照这个模型,主要结合点为:①一个负离子部位;②一个适合芳环的平坦区;③一个与烃基链相适应的凹槽部位.
7、【正确答案】ABCD【答案解析】吗啡及其盐类的化学性质不稳定,在光照下即能被空气氧化变质,这与吗啡具有苯酚结构有关.
氧化可生成伪吗啡和N-氧化吗啡.
吗啡在酸性溶液中加热,可脱水并进行分子重排,生成阿扑吗啡.
吗啡结构中的叔胺在人体内可发生N-脱甲基反应,生成活性低的去甲吗啡.
8、【正确答案】AD【答案解析】本题考查对乙酰氨基酚的代谢及中毒的解救.
对乙酰氨基酚在肝脏代谢,代谢产物主要与硫酸成酯或以葡萄糖醛酸结合物的形式排出体外,小部分代谢物N-羟基衍生物为毒性代谢物,可引起血红蛋白血症、溶血性贫血、毒害肝细胞.
N-羟基衍生物还可转化成毒性更大的代谢物N-乙酰亚胺醌.
通常N-乙酰亚胺醌在肝中与谷胱甘肽(GSH)结合而失去活性,但当大剂量服用对乙酰氨基酚时,使肝中贮存的谷胱甘肽大部分被除去,此时,N-乙酰亚胺醌与巯基等亲核基团反应,与肝蛋白质形成共价加成物导致肝坏死.
如出现过量服用对乙酰氨基酚的情况,应及早服用与谷胱甘肽作用类似的N-乙酰半胱氨酸来解毒.
故本题答案应选AD.
9、【正确答案】ABCE【答案解析】临床常用的是布洛芬的外消旋体.
10、【正确答案】AD【答案解析】地塞米松、可的松为糖皮质激素类药物.
11、【正确答案】ACD【答案解析】布洛芬非甾体消炎镇痛药,临床上广泛用于类风湿关节炎、风湿性关节炎等,其化学结构中含有一个手性碳原子,临床上使用其消旋体.
12、【正确答案】BD【答案解析】A.
贝诺酯——解热镇痛药B.
丙磺舒——抗痛风药C.
乙胺丁醇——抗结核药D.
别嘌醇——抗痛风药E.
氢氯噻嗪——利尿药13、【正确答案】ABDE【答案解析】可待因中含有的是醇羟基不是酚羟基.
14、【正确答案】ABCD【答案解析】乙酰半胱氨酸属于祛痰药.
15、【正确答案】ACD【答案解析】本题考察β2受体激动剂的结构特点,沙美特罗和福莫特罗中没有叔丁基.
16、【正确答案】ABCDE【答案解析】临床上平喘性药物主要有β肾上腺素受体激动剂、M胆碱受体拮抗剂、影响白三烯系统的药物、糖皮质激素类药物和磷酸二酯酶抑制剂类药物.
17、【正确答案】ABC【答案解析】临床上影响白三烯的药物主要有孟鲁司特、扎鲁司特、曲尼司特、普鲁司特、齐留通、色甘酸钠.
不过齐留通和色甘酸钠都不是白三烯受体阻断剂.
18、【正确答案】BD【答案解析】目前临床上使用的抗溃疡药物主要有H2受体拮抗剂和质子泵抑制剂.
19、【正确答案】ABD【答案解析】西咪替丁、法莫替丁和雷尼替丁结构中都含有硫醚结构,而罗沙替丁结构中含有醚键,奥美拉唑结构中含有亚磺酰结构.
20、【正确答案】ABDE【答案解析】奥美拉唑具弱碱性和弱酸性,其S和R两种光学异构体疗效一致,但药物代谢选择性却有所区别.
奥美拉唑对质子泵的抑制作用是非可逆的,为非可逆质子泵抑制剂.
作用机制为:由于奥美拉唑具较弱的碱性,可集中于壁细胞低pH的泌酸小管口,在酸质子对苯并咪唑环上N原子的催化下,发生分子内的亲核反应,即进行Smiles重排,形成两种不易通过膜的活性形式次磺酸和次磺酰胺,然后与H+,K+-ATP酶上Cys813和Cys892的巯基共价结合,形成二硫化酶抑制剂复合物,因此奥美拉唑可看成是两种活性物的前药,表现出选择性和专一性地抑制胃酸分泌作用.
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